NSAID是目前临床应用治疗骨关节炎最为广泛的药物之一,从近几年研究的总体发展趋势分析,此类药物今后研究开发目标将主要集中在:(1)延长半衰期,方便患者用药;(2)开发缓释剂、栓剂及贴敷剂等,尤其是通过在制剂上下功夫来减轻对消化道的副作用;(3) 开发不仅降低副作用,而且能提高药物在炎症病灶组织浓度,显示出更强效果的制剂。(4) 开发具有新的作用机制的NSAIDs。 2)心脑血管系统 对抗高血压药物和抗高血脂药物的研究方向主要有以下几个方面: [1]新化合物研究:包括手性化合物的拆分,或者结构修饰,进一步增强疗效,降低药物的副作用,提高长期用药的安全性。 [2]复方制剂的研究:由于引起高血压的途径较多,目前推荐的治疗方案是多种药物联合治疗,这也催生了对复方制剂的研究。现在已经有多个品种上市,如利尿药与钙拮抗药,AT-2受体拮抗剂与利尿剂。同样由于高血脂患者常常合并有其他疾病,特别是高血压。针对这一人群,国外已经开发了同时治疗两种疾病的复方制剂。 3)消化系统 在肠胃用药领域以抗溃疡药、胃动力药和止吐药最受关注。抗溃疡药物中质子泵抑制剂和H2受体抑制剂均在开发作用时间长,吸收更快,生物利用度更高的药物。虽然抗溃疡药物已有多个品种上市,但是由于消化溃疡的发病机制迄今仍未阐明,并且多数病人在停药后容易复发,因此对于疾病机理的研究仍有待于深入,从而指导未来药物的开发。 胃动力药物目前已经上市了多巴胺受体拮抗药和5-羟色胺受体激动药,然而现有药物的不良反应较多,后续品种略显匮乏。在止吐药领域,新开发的药物多数具有更长的半衰期,使患者服药方便,疗效上并未见有较大差别。虽然针对胃部疾病的药物开发略显不足,但有关肠道疾病用药方面的研究正在增多,显示出一定的潜力。 4)精神病及抗抑郁领域 精神神经类疾病根据症状表现主要分为以下几类:精神分裂、痴呆、抑郁、焦虑、躁狂、失眠、帕金森综合症、癫痫及惊厥等。在精神神经类疾病中尤以抑郁症、精神病等引起的精神疾病较为突出。 由于这一系统疾病的影响因素众多,发病机制复杂,其诊断标准更多的依赖于主观评价,因此也相应增加了药物开发的难度。目前主要的开发方向有:在原有基础上开发新的剂型,增加依从性。另一方面,由于针对某一神经递质的药物通常可以有多种药理作用,因此开发新的适应症也是近期研究的一大热点。同时,新受体的发现及选择性抑制剂的开发也是研发方向之一。 5)其他领域 除以上领域之外,抗肿瘤药物、糖尿病、妇科疾病治疗药物以及皮质激素类药物同样是开发的热点,不断涌现出疗效好、副作用低的药物,而在这些努力的背后正是我们对于广大患者健康的郑重承诺。 |